Nghiên cứu in vitro: Lamivudine ức chế mạnh sự sao chép HBV vói IC50 là 0,008 - 0,032 |j.mol, trong tế bào u gan người nuôi cấy bị nhiễm HBV. Trong khi đó IG50 vối nuôi cấy mô phải gấp 10.000 lần. So sánb kết quả là căn cứ giải thích tính ít độc của lamivudine.

Nghiên cứu in vỉvo và lầm sàng: Lamivudine có hoạt tính mạnh với HBV trên khỉ tinh tinh bị nhiễm thực nghiệm. Nhược điểm hàm lượng HBV - DNA, trong huyết thanh trỏ lại mức như trước điều trị vài tuần sau khi ngừng thuốc.

Trị,-liệu phối hợp lamivudine với Interíeron alpha: Hai thuốc này có cơ chế tác động khác nhau song có tương tác hiệp đồng. Đơn trị liệu lamivudine ngày 1 viên lOOmg, trong một năm HBeAg biến mất và có tỷ lệ đáp ứng anti-HBe tương tự như IFN-a đồng thời cải thiện mô học cao. Nếu phối hợp lamivudin vối IFN-a hiệu quả sẽ cao hơn.

Sau 52 tuần điều tị bằng laraivudịn trên những bệnh nhân ghép gan 60% bệnh n^iân HBV-DNA thành âm tính, 31% HBeAg âm tính, 29% ALT trổ về bình thương. Thuốc được dung nạp tốt, it tác dụng phụ.

Một số đặc điểm của lamivudin:

Thời gian bán huỷ 17-19 giờ trên nuôi cấy tế bào ung thư biểu mô gan, lâu hơn khoảng 3 giờ so vòi lamivudin tự do trong huyết thanh người.

Hấp thu tốt, độ khả dụng sính học tuyệt đối 80185%. cần điều chỉnh liều chó các bệnh nhi và bệnh nhân thận.

Dung nạp tốt, ít trường hợp phải ngừng thuốc vì tác dụng phụ. Một số ít bệnh nhẩn có nhức đầu, buồn nôn. Thận trọng cho phụ Ìịữ mang thai và cho con bú.

Chỉ định: Điều trị viêm gan virus B mạn tính ồ bệnh nhân có bằng chứng sao chép HBV.

-Liều lượng:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi lOOmg/ngày. Ngừng khi có chuyển đảo huyết thanh HBeAg và HBsAg. Trẻ dưới 12 tuổi 3mg/kg mỗi ngày. Tối đa lOOmg/ngày. Vì chu kỳ bán huỷ trong tế bào của Ịamivudin triphosphate kéo dài nên liều hàng ngày dùng 1 lần là đủ.

ở Mỹ liều lOOmg/ngày X 3 tháng tất cả bệnh nhân trỏ thành HBV-DNA âm tính được kiểm tra bằng nghiệm pháp lai ghép [4]. ở Au Châu nghiên cứu điều trị trong 6 tháng HBV-DNA âm tính hoá được 90%. Tuy nhiên ức chế của lamivudin không được duy trì sau ngừng điều trị. Đáp ứng virus duy trì đối vói liệu trình 6 tháng cũng chỉ dưới 5%. Ngược lại men gan và hình ảnh tôn thương giải phẫu bệnh được cải thiện rõ ràng. ALT tăng cao ồ mọi bệnh nhân trưóc điểu trị, trồ về bình thường ồ 50% số bệnh nhân, về mô cải thiện mại yếu tố của bảng điểm Knodell,.đặc biệt hình ảnh hoại tử mối gậm. Trên những bệnh nhân xơ gan mất bù dò HBV lamivudin cũng chông tỏ hiệu quả điều trị tốt [lOKv

Đọc thêm tại: http://dieutrigan.blogspot.com/2014/09/cac-thuoc-loi-nieu-ung-dung-chua-benh.html